発明情報

背景

複数のアミノ酸がアミド結合したペプチドは、中分子医薬品としても利用されています。しかしその合成過程におけるアミド化反応では縮合剤を必要とし、大量の廃棄物が出てしまいます。さらにはエピメリ化が生じる、過剰量の試薬を使う必要がある、精製過程が煩雑など合成コストが高く、ペプチド医薬品の薬価高騰の原因にもなっています。

発明概要と利点

　発明者らは、縮合剤を用いず安価な試薬を用いて、エピメリ化なしでアミド化反応を引き起こす方法を確立しました。本発明技術を用いれば縮合剤を使うことなく低コストで安全性も高く、光学純度良いペプチド合成が行えます。

• ペプチド合成における生産コストが低い　

アミド化反応に用いる試薬は安価です。過剰量の試薬を投入する必要もありません。共生成物にも商業価値があり、廃棄物も少ないため、低コストでぺプチド合成が可能であり、ペプチド合成に伴う諸問題を解決できます（表１）。

• エピメリ化が起こりにくい

アミド化反応後のジアステレオマー過剰率は99%(de)以上で、反応物が

高効率で得られます（図１）。

• 生成物の精製が容易　

分液抽出で目的物を精製でき、シリカゲルクロマトグラフィーは不要です。

• 人に優しい

反応に有害かつPRTRに該当する溶媒を使用しません。